Utrojestan preparati — ko’rsatmalar, nojo’ya ta’sirlari, qo’llash mumkin bo’lmagan hollar

Utrojestan (Утрожестан) — o’simlik homashyosidan tayyorlanadigan progesteron. Ushbu preparat tabiiy mikronizatsiyalangan hisoblanadi. U peroral (og’iz orqali) qabul qilish uchun kapsula va intravaginal (qin ichiga) qo’llash uchun shamcha shaklida chiqariladi.

Chiqarish shakli, tarkibi va qadog’i

Farmakologik ta’siri

Utrojestan preparatining faol moddasi bo’lgan progesteron, sariq tananing tabiiy gormonlari bilan bir xildir. Nishon-hujayralar yuzasidagi retseptorlarga ulanish orqali u yadro ichiga kirib boradi, DNK`ni faollashtirib, RNK sintezini rag’batlantiradi.

Bachadon shilliq qavatini follikulyar gormon — estradiol tomonidan chaqiriladigan proliferatsiya fazasidan sekretsiya fazasiga o’tishini ta’minlaydi. Urug’lantirishdan keyin urug’lantirilgan tuxumning rivojlanishi uchun zarur bo’lgan holatga o’tishni ta’minlaydi. Bachadon va bachadon naylari mushaklarining qo’zg’aluvchanligi va qisqaruvchanligini pasaytiradi, normal endometriy hosil bo’lishiga yordam beradi, sut bezlarining terminal elementlari rivojlanishini rag’batlantiradi, laktatsiya keltirib chiqaradi.

Proteinlipazani rag’batlantirib, yog’ zahiralarini oshiradi, glyukoza utilizatsiyasini kuchaytiradi. Bazal va stimulyatsiyalangan insulin kontsentratsiyasini oshirib, jigarda glikogen to’planishiga hissa qo’shadi, gipofiz bezining gonadotrop gormonlari ishlab chiqarilishini oshiradi. Azotemiyani kamaytiradi, siydik bilan azotning chiqib ketishini oshiradi.

Ko’rsatmalar

Ayollarda progesteron yetishmovchiligi holatlarida:

Og’iz orqali (peroral):

• Progesteron tanqisligi sababli abort tahdid solishi yoki odatiy abortni oldini olish;
• Lyuteinli yetishmovchilik oqibatida bepushtlik;
• Premenstrual taranglik sindromi;
• Ovulyatsiyaning buzilishi yoxud anovulyatsiya tufayli hayz siklining buzilishi;
• Fibroz-kistoz mastopatiya;
• Premenopauza;
• Peri- va postmenopauzada o’rnini bosuvchi gormonal terapiya (O’BGT) (estrogen saqlovchi preparatlar bilan birgalikda).

Kiritishning vaginal usuli:

• Ishlamayotgan (mavjud bo’lmagan) tuxumdonlar holatidagi progesteron yetishmovchiligida o’rnini bosuvchi gormonal terapiya (tuxum hujayralari donorligi);
• Xavf guruhida bo’lgan ayollarda muddatidan oldin tug’ruqning oldini olish (profilaktika);
• Ekstrakorporal urug’lantirishga tayyorlanish paytida lyuteinli fazani qo’llab-quvvatlash;
• Spontan yoki yoki indikatsiyalangan hayz siklida lyuteinli fazani qo’llab-quvvatlash;
• Muddatidan oldin menopauza;
• O’BGT (estrogen preparatlari bilan birgalikda);
• Lyuteinli yetishmovchilik tufayli bepushtlik;
• Progesteron yetishmovchiligi tufayli abort bo’lish tahdidi yoki odatiy abortni oldini olish.

Qo’llash mumkin bo’lmagan holatlar

• Chuqur tomirlar trombozi, tromboflebit;
• Tromboembolik buzilishlar, kalla ichi qon ketishlari yoki anamnezda ushbu kasalliklar / holatlar mavjudligi;
• Noma’lum genezli vaginal qon ketishlar;
• Noto’liq abort;
• Porfiriya;
• Sut bezlari va jinsiy a’zolarning shubhali yoki tasdiqlangan yomon sifatli neoplazmalari;
• Hozirda yoki anamnezda (kasallik tarixida) og’ir jigar kasalliklari mavjudligi;
• 18 yoshga to’lgunga qadar (samaradorlik va xavfsizligi aniqlanmagan);
• Laktatsiya (emizish) davri;
• Progesteron yoki preparatning har qanday yordamchi qismlariga nisbatan yuqori sezuvchanlik.

Preparatni yurak-tomir tizimi kasalliklari, arterial gipertenziya, surunkali buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet, bronxial astma, epilepsiya, migren, depressiya, giperlipoproteinemiya, jigar funktisyasining yengil va o’rtacha darajada buzilishlari, fotosezgirlik bo’lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo’llash kerak.

Dozalanishi

Terapiyaning davomiyligi kasallikning tabiati va xususiyatlari bilan belgilanadi.

Peroral qo’llanilganda

Preparat og’iz orqali, kechqurun yotishdan oldin, suv bilan ichib qabul qilinadi. Ko’pgina hollarda progesteron yetishmovchiligida Utrojestanning sutkalik dozasi 200-300 mg ni tashkil etadi, u 2 dozaga (yotishdan oldin 200 mg, agar kerak bo’lsa, ertalab 100 mg) bo’linadi.

Progesteron yetishmovchiligi natijasida tahdid soluvchi abort yoki odatiy abortni oldini olish maqsadida homiladorlikning I va II trimestrida kuniga 200-600 mg dozada belgilanadi. Utrojestan preparatining kelgusi qo’llaniishi homilador ayolning klinik ma’lumotlarini baholash asosida shifokor tomonidan tayinlanadi.

Lyuteinli faza yetishmovchiligida preparatning sutkalik dozasi 10 kun davomida (odatda siklning 17-26 kunlarida) 200 yoki 400 mg`ni tashkil etadi.

Perimenopauzadagi O’BGT`da estrogen qabul qilish fonida Utrojestan 12 kun davomida 200 mg / sutka dozada buyuriladi.

Postmenopauzadagi O’BGT`da estrogen qabulining birinchi kunidan boshlan uzluksiz ravishda Utrojestan 100-200 mg dozada buyuriladi. Dozani tanlash individual ravishda amalga oshiriladi.

Vaginal usulda kiritishda

Kapsulalar qin ichiga chuqur kiritiladi.

Xavf guruhida bo’lgan ayollarda muddatidan oldin tug’ruqni oldini olishda: odatda doza homiladorlikning 22-34 haftasi davomida yotishdan oldin 200 mg dozada qabul qilinadi.

Ishlamaydigan (mavjud bo’lmagan) tuxumdonlari bo’lgan ayollarda progesteronning batamom yo’qligida: estrogen terapiyasi paytida, siklning 13 va 14 kunlarida sutkasiga 100 mg, so’ngra siklning 15 kunidan 25 kunigacha 100 mg dan kuniga 2 marta qabul qilinadi. 26-kunidan va homiladorlik aniqlanganda doza haftasiga 100 mg`dan oshirib boriladi va maksimal doza — 600 mg / sutkaga yetadi. Ushbu doza ko’pincha 60 kun davomida qo’llaniladi.

Ekstrakorporal urug’lantirish davrida lyuteinli fazani qo’llab-quvvatlash: homiladorlik I va II trimestrlari davomida xorionik gonadotropin in’yektsiyasi kunidan boshlab sutkasiga 200 dan 600 mg gacha foydalanish tavsiya etiladi.

Spontan yoki indutsiyalangan hayz siklida lyuteinli fazani qo’llab-quvvatlash, sariq tana funktsiyasibubf buzilishi bilan bog’liq bepushtlikda: siklning 17-kunidan boshlab 10 kun davomida sutkasiga 200-300 mg dozada tavsiya etiladi, hayzning kechikishi yoki homiladorlik tasdiqlanganda terapiyani davom ettirish kerak.

Progesteron tanqisligi fonida yuzaga keladigan tahdid soluvchi abort holati yoki oddiy abortni oldini olish maqsadida: homiladorlikning I va II trimestrlarida 2 qabul bilan sutkasiga 200-400 mg dozada.

Nojo’ya ta’sirlari

Preparatni og’iz orqali qabul qilish paytida qayd etiladigan quyidagi salbiy hodisalar kuzatilish chastotiga ko’ra keyingi gradatsiya bo’yicha taqsimlanadi:

• Ko’pincha (>1 / 100, <1 / 10);
• Tez-tez (> 1 / 1000, <1 / 100);
• Kamdan-kam (> 1 / 10 000, <1 / 1000);
• Juda kam (<1 / 10 000).

Uyquchanlik, vaqtincha bosh aylanishi, odatda, preparatni qabul qilganidan 1-3 soat o’tgach kuzatilishi mumkin. Ushbu nojo’ya reaktsiyalarni dozani kamaytirish, preparatni yotishdan oldin qabul qilish yoki vaginal kiritish usuliga o’tish orqali kamaytirish mumkin.

Ushbu nojo’ya ta’sirlar, odatda, doza oshirib yuborilishining dastlabki belgilari sanaladi.

Shuningdek bunday reaktsiyalar hamrohlik qiluvchi gipoestrogeniya mavjudligi holatida ham kuzatiladi. Dozani kamaytirish yoki yuqori estrogenizatsiyani tiklash bu hodisalarni progesteronning terapevtik ta’sirini kamaytirmagan holda bartaraf etadi.

Agar terapiya juda erta boshlangan bo’lsa (hayz davrining birinchi yarmida, ayniqsa, 15-kundan oldin), menstrual sikl qisqarishi yoki asiklik qon ketish qayd qilinishi mumkin.

Menstrual sikldagi o’zgarishlar, amenoreya yoki asiklik qon ketish barcha progestogenlarga xosdir.

Klinik amaliyotda qo’llanilishi

Klinik amaliyotda progesteronni peroral qabul qilishda quyidagi salbiy hodisalar qayd etilgan: uyqusizlik, premenstrual sindrom, sut bezlarida taranglik, vaginal ajralmalar, bog’limlardagi og’riq, gipertermiya, tungi terlash, suyuqlikni ushlanib turishi, tana vaznining o’zgarishi, o’tkir pankreatit, alopetsiya, girsutizm, libidoning o’zgarishi, tromboz va tromboembolik asoratlar, qon bosimining ortishi.

Preparat tarkibiga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalariga (eshakemi va anafilaktik shokka) olib kelishi mumkin bo’lgan soya leshitinini mavjud.

Vaginal kiritishda

Preparatning tarkibiy qismlariga (xususan soya lesitiniga) mahalliy intolerantlikning alohida hollari haqida xabar berilgan, bu baginal shilliq qavatning giperemiyasi, achishish, qichishish, yog’simon ajralmalar kelishi ko’rinishida namoyon bo’ladi.

Preparatning tavsiya etilgan dozalarda intravaginal kiritishda tizimli nojo’ya ta’sirlar, ayniqsa uyquchanlik yoki bosh aylanishi kuzatilmagan.

Dozani oshirib yuborishda

Simptomlar: uyquchanlik, vaqtinchalik bosh aylanishi, eyforiya, hayz siklining qisqarishi, dismenoreya.

Ba’zi bemorlarda hozirgi yoki beqaror endogen progesteron sekretsiyasi, preparatga maxsus sezgirlik yoki estradiol kontsentratsiyasnining juda kamligi sababli o’rtacha terapevtik doza ortiqcha bo’lishi mumkin.

Davolashda:

• Uyquchanlik yoki bosh aylanishi kuzatilganda kunlik dozani kamaytirish yoki preparatni menstrual sikling 10 kuni davomida yotishdan oldin qabul qilishni buyurish kerak;
• Menstrual siklning qisqarishi yoki yopishqoq qonli ajralmalar kelishida terapiyani siklning kechroq davriga o’tkazish tavsiya etiladi (masalan, 17-kun o’rniga 19-kunga);
• Perimenopauzada va postmenopauzadagi O’BGT`da estradiol kontsentratsiyasi optimal ekanligiga ishonch hosil qilish kerak.

Doza oshirib yuborilishida zarur bo’lganda simptomatik terapiya amalga oshiriladi.

Dorilar bilan o’zaro ta’sirlashuvi

Peroral qo’llanilganda

Progesteron diuretiklar, antigipertenziv vositalar, immunosupressantlar, antikoagulyantlar ta’sirini kuchaytiradi. Oksitotsinning laktogen ta’sirini pasaytiradi.

CYP3A4 jigar mikrosomal fermentlari preparat-induktorlari, masalan barbituratlar, antiepileptiklar (fenitoin), rifampitsin, fenilbutazon, spironolakton, grizeofulvin bilan birgalikda qo’llanilganda jigarda progesteron metabolizmining tezlashuvi hamrohlik qiladi.

Ma’lum antibiotiklar bilan (penitsillinlar, tetratsiklinlar) bir vaqtning o’zida qabul qilganda, ichak mikroflorasining o’zgarishi tufayli jinsiy gormonlarning ichak-jigar resirkulyatsiyasi buzilishi natijasida progesteronning samaradorligi pasayishi mumkin.

Ushbu o’zaro ta’sirlarning jiddiyligi turli bemorlarda farq qilishi mumkin, shuning uchun bu o’zaro ta’sirlarning klinik ta’sirini prognozlashtirish qiyin.

Progesteron ketokonazol va siklosporin kontsentratsiyasini oshirishi, bromokriptinning samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Progesteron glyukozaga tolerantlik darajasining pasayishiga olib kelishi mumkin, natijada diabet kasalligi bo’lgan bemorlarda insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlarga bo’lgan ehtiyojni oshiradi.

Chekish va ortiqcha spirtli ichimliklarni iste’mol qilgan bemorlarda progesteronning bioyetishishligi kamayishi mumkin.

Intravaginal foydalanishda

Progesteronni intravaginal qo’llashda boshqa vositalar bilan o’zaro ta’siri baholanmagan. Progesteronning chiqarilishi va absorbtsiyasi buzilishiga yo’l qo’ymaslik uchun intravaginal usulda qo’llaniladigan boshqa preparatlardan bir vaqtda foydalanishdan qochish kerak.

Maxsus ko’rsatmalar

Utrojestgan preparatini kontratseptsiya maqsadida ishlatish mumkin emas.

Preparatni oziq-ovqat bilan birga qabul qilib bo’lmaydi, chunki oziq-ovqat iste’mol qilish progesteronning biologik yetishishligini oshiradi.

Utojestan preparatini suyuqlikni ushlanib turiqshi oqibatida kuchayishi yoki salomatlikning yomonlashishiga olib keladigan kasalliklar va muammolari bo’lgan (arterial gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari, surunkali buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya, migren, bronxial astma), qandli diabet, jigar yetishmovchiligi, fotosezuvchanligi bo’lgan bemorlarda terapiya ehtiyotkorlik bilan olib borilishi kerak.

Anamnezida depressiya bo’lgan bemorlar shifokor nazoratida bo’lishlari kerak, agar og’ir tushkunlik rivojlansa, preparat qabulini to’xtatish talab etiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og’rigan bemorlarni yoki anamnezida shunday kasalliklar bo’lgan bemrorlar muntazam ravishda shifokor kuzatuvidan o’tib turishlari kerak.

Homiladorlik birinchi trimestridan keyin Utrojestan preparatidan foydalanish xolestaz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Progesteron bilan uzoq muddatli davolanishda muntazam tibbiy ko’riklar (shu jumladan jigar funktsiyasi testlari) o’tkazilishi kerak. Normal ko’rsatkichlardan chetga chiqish aniqlanganda davolanish bekor qilinishi lozim.

Anamnezda xloazma yoki uning rivojlanishiga moyilligi bo’lgan bemorlarga ultrabinafsha nurlanishdan qochishlari tavsiya etiladi.

Homiladorlikning erta davrida homilaning o’z-o’zidan tushishi holatlarining 50% dan ortig’i genetik kasalliklarga bog’liq. Bundan tashqari, spontan abortlar sababi infektsion jarayonlarga va mexanik shikastlanishlar bo’lishi ham mumkin. Bunday hollarda Utrojestan preparatidan foydalanish faqatgina hayotga mos bo’lmagan homilaning rad etilishi va evakuatsiya qilinishining kechikishiga sabab bo’lishi mumkin.

Abort tahdidi mavjud bo’lganda Utrojestanni qo’llash faqatgina progesteron tanqisligi holatlarida o’zini oqlaydi.

Tromboembolik asoratlar rivojlanishi xavfi tufayli, preparatni qo’llash quyidagi hollarda to’xtatilishi kerak:

• Ko’rishning buzilishi;
• Ekzoftalm;
• Ikkilangan ko’rish;
• To’r parda qon tomirlarining zararlanishi;
• Migren;
• Joylashuvidan qat’iy nazar, tromboemboliya va tromboembolik asoratlar.

O’BGT boshlanishidan oldin va uning davomida ayol muntazam ravishda uni o’tkazishga qarshi ko’rsatmalar mavjud emasligini aniqlash uchun tekshiruvlardan o’tishi kerak. Klinik ko’rsatmalar mavjud bo’lsa, sut bezlari va ginekologik tekshiruv amalga oshiriladi.

Progesterondan foydalanish ba’zi laboratoriya testlarining natijalariga, shu jumladan jigar, qalqonsimon bez funktsiyasi ko’rsatkichlari, koagulyatsion parametrlar; pregnandiol konsentratsiyasi ko’rsatkichlariga ta’sir o’tkazishi mumkin.

Dori vositasidan peroral foydalanilganda, avtomobil boshqarish, diqqat va psixomotor reaktsiyani talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyot bo’lish lozim.

Boshqa ma’lumotlar

Homiladorlik va laktatsiya

Xolestaz rivojlanishi xavfi tufayli homiladorlikning II va III trimestrlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.

Progesteron ona sutiga kirib boradi, shuning uchun emizish paytida preparatni qo’llash qarshi ko’rsatiladi.

Bolalikda foydalanish

Preparat 18 yoshga to’lmagan bemorlarga belgilanishi qarshi ko’rsatiladi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Klinik-farmakologik guruh

Gestgagen.

Faol moddalar

Mikronizatsiyalangan progesteron (progesterone).

Dorixonalarda sotilishi

Preparat retsept bo’yicha chiqariladi.

Saqlash shartlari va muddatlari

Preparat bolalar qo’li yetmaydigan, 25 °C dan yuqori bo’lmagan haroratda saqlanishi kerak. Saqlanish muddati — 3 yil. Saqlanish muddati tugagandan so’ng qo’llanilmasin.

Faol moddalarning umumlashtirilgan ta’rifi. Ma’lumotlar mazkur preparatni qo’llash qarorini qabul qilish uchun ishlatilmasin.