Zamonaviy hayot kishilarga yuqori talablar qo’yadi va stressga to’la. Shu sababli, intellektual yukni yengishga va ayni paytda asablarni tinchlantirishga yordam beradigan vositani topish oson emas. Fenibut dori preparati aynan shunday xususiyatlarga ega.
Fenibut haqida
Fenibut (γ-amino-β-fenilmoy kislota) — anksiolitik va nootrop vosita, γ-aminomoy neyromediatorining β-fenil unumi. Ushbu birikma miya faolligida muhim rol o’ynaydi. Uni qabul qilish asab to’qimalarining modda almashinuvini va bir vaqtning o’zida neyronlar orasida signallar uzatilishini normallashtiradi. Xususan, fenibut kortiko-subkortikal aloqalarni mustahkamlashda muhim rol o’ynaydi, bu esa bosh miya po’stlog’ining turli bo’limlari orasidagi o’zaro ta’sir effektini oshiradi.
Tarixi
Fenibut Gertsen nomidagi Leningrad pedagogika institutida professor V. V. Perekalin tomonidan sintezlangan. Fenibutning klinik-farmakologik xususiyatlarini o’rganish V. M. Bexterev nomidagi Leningrad ilmiy-tadqiqot institutining psixofarmakologiya laboratoriyasida katta ilmiy xodim R. A. Xaunina tomonidan amalga oshirilgan.
Bir vaqtlar Fenibut kosmonavtning birinchi yordam aptechkasiga kiritilishi kerak bo’lgan dorilar orasida edi. Oddiy trankvilizatorlar kosmonavtlarning yuqori darajadagi stressini yaxshi pasaytirmas edi, chunki ular tinchlantiruvchi ta’sirga qo’shimcha ravishda bo’shashtiruvchi ta’sirga ham ega edi. Fenibutni qabul qilishda esa kosmonavtlarning ish qobiliyati bir xil darajada saqlanib qolardi.
Umumiy ma’lumot
Kimyoviy strukturasiga ko’ra, fenibut GAMK`ning fenil unumi, shuningdek, feniletilamin unumi sifatida qaralishi mumkin.
Fenibut nootrop faollik elementlariga, trankvilizator ta’sirga ega, zo’riqish, tashvishlanishni kamaytiradi, uyquni yaxshilaydi; uyqu dorilari, narkotik, neyroleptik moddalar va psixostimulyatorlarning ta’sirini uzaytiradi va kuchaytiradi.
Fenibut astenik va tashvishli-nevrotik holatlarda, bezovtalik, tashvish, qo’rquv, uyqusizlikda va jarrohlik aralashuvlar oldidan tinchalniturvchi vosita sifatida qo’llaniladi.
Shuningdek Menier kasalligida, vestibulyar apparatlarning disfunktsiyasi bilan bog’liq bosh aylanishida, chayqalishni oldini olish uchun belgilanadi. Bolalarga duduqlanish va tiklar kuzatilganda buyuriladi.
Fenibut ta’siri ostida antiparkinsonik vositalarning ta’siri kuchayishi (preparatda dofaminopozitiv komponentning mavjudligi sababli) haqida dalillar mavjud .
Fenibut 10 yoshgacha bo’lgan bolalarda duduqlanishda qo’llanilsa, nutqning buzilishi, shuningdek elektroensefalogramma tasvirida o’zgarish, shu jumladan, o’tkir to’lqinli tepaliklarning paydo bo’lishi kuzatilishi mumkin. Ushbu preparat bolalarga juda ehtiyotkorlik bilan berilishi kerak.
Ko’rsatmalar
Qo’llash yo’riqnomasiga ko’ra, Fenibut bolalarda va kattalarda turli xil ruhiy va asabiy buzilishlarda belgilanadi.
Asosiy ko’rsatmalar:
- Aqliy va hissiy faollikning pasayishi;
- Depressiya, surunkali stress;
- Tashvishli buzilishlar;
- Astenik holatlar, qo’rquv;
- Jarrohlik operatsiyalaridan oldidan tinchlantiruvchi sifatida;
- Miya qon ta’minoti buzilishlari;
- Ensefalopatiyalar;
- Tomir tizimining disfunktsiyasi, jarohatlar, ichki otit, infektsiyalar oqibatida bosh aylanishi;
- Uyqu buzilishi, uyqusizlik, qo’rqinchli tushlar ko’rish;
- Diqqat-e’tiborning pasayishi;
- Nevrozlar, shu jumladan obsessiv-kompulsiv buzilish;
- Reaktiv emotsional nuqsonlar;
- Enurez;
- Logonevroz;
- Vestibulyar buzilishlar;
- Tez charchash, surunkali charchoq sindromi;
- Menier kasalligi;
- Bolalarda duduqlanish, tiklar, giperfaollik;
- Bolalarning xulqini tuzatish;
- Chayqalishni oldini olish (harakat kasalligi);
- Abstinentli alkogolli sindrom;
- Klaustrafobiya.
Bundan tashqari, Fenibut bosh-miya jarohatlari oqibatlarini va insultni, intoksikatsiyalar, bo’yin osteoxondrozi, klimatrik sindrom, alkogolli deliriya va predelirioz holatlarni kompleks davolashda ishaltiladigan vositalardan biri sifatida qo’llaniladi.
Chiqarilish shakli
Fenibut asosan tabletka shaklida ishlab chiqariladi. Asosiy dozirovka — 250 mg.
Asosiy faol moddadan tashqari, tabletka tarkibiga quyidagilar ham kiradi:
- Mikrokristallik sellyuloza;
- Kremniy dioksidi;
- Natriy glikolat;
- Kaltsiy stearat.
Boshqa dozirovka variantlari ham bo’lishi mumkin. Shuningdek, asosan pediatriya amaliyotda foydalanish uchun mo’ljallangan, 100 mg dozada kukun shaklida ishlab chiqariladi.
Dori bir necha ishlab chiqaruvchilar tomonidan chiqariladi — uchtasi Rossiya Federatsiyasida («Ozon», «Organika» va «MirFarm»), Belorussiya va Latviyada esa bittadan. Fenibutning strukturaviy analoglari — Bifren, Noofen, Noobut va Anvifen. Fenibut anksiolitik preparatlarga mansubligi tufayli, dorixonalarda u faqat retsept bo’yicha beriladi.
Farmakodinamikasi
GAMK-ergik retseptorlarga to’g’ridan-to’g’ri ta’sir qilib, GAMK vositasida markaziy asab tizimida nerv impulslarini uzatishni osonlashtiradi. Miyaning funktsional holatini yaxshilaydi, chunki to’qima metabolizmini normallashtiradi va miya qon aylanishiga ta’sir ko’rsatadi (miya qon oqimining miqdorli va chiziqli tezligini oshiradi, miya tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, antiagregant ta’sirga ega), shuningdek, trankvilizator, psixostimulyator, antiagregant va antioksidant ta’sirga ega. Tashvish, zo’riqish, bezovtalik va qo’rquv tuyg’usini kamaytirish yoki yo’qotishga yordam beradi, uyquni normallashtiradi, antikonvulsant ta’sirga ega emas, biroq antikolvunsant dori ta’sirini oshiradi.
Xolino- va adrenoretseptorlarga ta’sir qilmaydi. Nistagmning yashirin davrni uzaytiradi, davomiyligi va jiddiyligini qisqartiradi. Asteniya va vazovegetativ alomatlar (bosh og’rig’i, boshda og’irlik hissi, uyqu buzilishi, asabiylik, emotsional labillik) namoyonligini kamaytiradi, aqliy mehnat qobiliyatini oshiradi. Psixologik ko’rsatkichlarni yaxshilaydi (diqqat, xotira, sensor-motor reaktsiyalarining tezligi va aniqligi). Kursli qabul qilishda jismoniy va aqliy mehnat qobiliyatini oshiradi, xotirani yaxshilaydi, uyquni normallashtiradi; harakat va nutq buzilishlari bo’lgan bemorlarning holatini yaxshilaydi. Asteniyali bemorlarda terapiyaning dastlabki kunlaridan boshlab o’zini his qilishni yaxshilaydi, qiziqish va tashabbusni (faoliyatga motivatsiya) sedatsiya yoki zo’riqishsiz oshiradi.
Jiddiy bosh-miya jarohatidan keyin tayinlansa, perifokal hududlarda mitoxondriyalar sonini ko’paytiradi va miyada bioenergetik jarayonlarning kechishini yaxshilaydi. Yurak va oshqozonning neyrogen shikastlanishlarida lipid peroksidatsiyasi jarayonini me’yorlashtiradi. Keksa yoshdagi odamlarda yuklanganlik va ortiqcha holsizlik chaqirmaydi, bo’shashtiruvchi oqibati ko’pincha qayd qilinmaydi. Ko’z to’qimalarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, markaziy asab tizimiga etanolning ingibitiv ta’sirini kamaytiradi. Preparat past toksik bo’lib, allergik reaktsiyaga olib kelmaydi, teratogen, embriotoksik va kantserogen xususiyatlarga ega emas.
Farmakokinetika
Absorbtsiya — yuqori, organizmning barcha to’qimalariga va gemato-ensefalik to’siq orqali yaxshi kirib boradi (miya to’qimalariga preparatning kiritilgan dozasining taxminan 0.1 foizi kiradi, yosh va keksalarda ko’proq miqdorda). Jigar va buyraklarda teng taqsimlanadi. 80-95% jigarda metabolizatsiyalanadi, metabolitlar farmakologik faol emas. Kumulyatsiyalanmaydi. 3 soatdan so’ng buyraklar tomonidan chiqarila boshlanadi, shu bilan birga miya to’qimalaridagi konsentratsiyasi kamaymaydi va preparat miyada yana 6 soat davomida aniqlanadi. Taxminan 5% buyraklardan o’zgarmagan holda chiqib ketadi, qisman safro bilan ajratiladi.
Fizik xususiyatlari
Oq kristallik kukun. Ta’mi nordon. Suvda juda yaxshi eriydi, spirtda eriydigan; suvli (2,5%) eritmaning pH qiymati 2,3-2,7 ni tashkil qiladi.
Qo’llash mumkin bo’lmagan holatlar
Preparat ko’p qarshi ko’rsatmalarga ega emas. Yo’riqnomada ko’rsatilishicha, uni 8 yoshgacha bo’lgan bolalarga tayinlash tavsiya etilmaydi. Garchi amalda preparat undan ham yoshroq bolalarda ham ishlatiladi. Bundan tashqari, qarshi ko’rsatmalar — jigar va buyraklar funktsiyasining jiddiy buzilishlari, tabletka komponentlariga intolerantlik, homiladorlik va emizish. Preparat peptik yaraga yo’liqqan, jigar yetishmovchiligi bo’lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Ularda preparat dozasini o’zgartirish talab etiladi.
Nojo’ya ta’sirlari
Preparat odatda bemorlarda yaxshi o’zlashtiriladi. Nojo’ya ta’sirlari orasida bosh og’rig’i, zaiflik, uyquchanlik va holsizlik, qon bosimining sapchishlari, asabiylik, tashvishlanish, yuqori qo’zg’aluvchanlik, shuningdek oshqozon-ichak trakti faoliyatining buzilishi — dispepsiya, ko’ngil aynishi, oshqozonda og’irlik bo’lishi mumkin. Tizimli yoki teri allergik reaktsiyalari ham mumkin. Nojo’ya ta’sirlarning yuzaga kelish ehtimolini kamaytirish uchun preparatni ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Uzoq muddatli qabul qilishda preparat o’rganib qolish chaqirishi mumkin, qabul qilish to’xtatilgach esa — to’xtatish sindromi. Garchi preparat sezilarli tormozlanganlik ta’siri bermasa ham, boshqa trankvilizatorlarda bo’lgani kabi, davolanish kursi davomida avtotransport yoki murakkab mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi.
Fenibut, qo’llash bo’yicha ko’rsatmalar
Ko’pgina hollarda kattalar uchun preparat 250 mg tabletkadan kuniga uch marta buyuriladi. Agar Fenibutning mazkur dozasi samarasiz bo’lsa, doza kuniga uch marta 750 mg gacha oshirilishi mumkin. 60 yoshdan oshgan shaxslar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g dan oshmasligi kerak. 60 yoshgacha bo’lgan kattalar uchun maksimal ruxsat etilgan kunlik iste’mol miqdori 2,5 g ni tashkil etadi. 8 yoshgacha bo’lgan bolalarga sutkasiga 0,3 grammdan ortiq qabul qilish mumkin emas.
Qo’llash bo’yicha ko’rsatmalarga muvofiq, davolashning davomiyligi har bir alohida holda shifokor tomonidan belgilanishi kerak. Odatda bu 2-3 haftadan oshmaydi. Ba’zi hollarda davolanish muddati bir yarim oygacha bo’lishi mumkin. Kursni takrorlash kerak bo’lsa, 2-4 hafta tanaffus qilish kerak. To’xtatish sindromidan qochish uchun preparatni qabul qilishni asta-sekin to’xtatish yaxshiroqdir.
8 yoshdan 14 yoshgacha bo’lgan bolalarga odatda kuniga 3 marta 250 mg dan kattalar dozasida beriladi.
Preparatni qabul qilish o’tkazib yuborilsa, davolanish kursi dozaga o’zgartirish kiritmasdan davom etiladi. Safar kasalliklarining oldini olishda (kinetoz yoki harakat kasalligi) Fenibut 250-500 mg dozada kutilgan safar boshlanishidan bir soat oldin buyuriladi. Harakat kasalliklarini oldini olishda, preparat faqat harakat kasalliklarining jiddiy belgilari — qayt qilish va hokazo boshlangunga qadar samarali ekanligini yodda tutish kerak.
Preparatning peredozirovkasida ko’ngil aynishi, qusish, qon bosimining pasayishi, uyquchanlik, buyrak yetishmovchiligi, jigarning yog’li distrofiyasi kabi hodisalar kuzatilishi mumkin. Dozani oshirib yuborishni davolash — simptomatik davolash, me’dani yuvish, sorbentlardan foydalanish.
Boshqa moddalar va preparatlar bilan o’zaro ta’siri
Preparat odatda boshqa guruhlardagi dori-darmonlar bilan yaxshi kombinatsiyalanadi. Boshqa trankvilizatorlar, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, uyqu dorilar, antiepileptik va antikonvulsantlar, antidepressantlar bilan birgalikda qo’llanilganida, kumulyativ effekt yuzaga keladi va mazkur preparatlarning ta’siri kuchayadi.
Preparatni spirtli ichimliklar bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu terapiyani samaradorligini kamaytiradi, spirtning toksikligini oshiradi va nojo’ya ta’sirning ehtimolini oshiradi. Bu asosan spirtli ichimlik va Fenibut bir xil mexanizmlar yordamida metabolziatsiyalanishiga bog’liq, ya’ni bu moddalarning ikkisidan biri tanada to’planib boradi. Bu fakt abstinentsiya va alkogolizm kasalligini davolashda ishlatilishi mumkinligiga zid kelmaydi, chunki bu holatda davolanish odatda shifokorlar tomonidan nazorat qilinadi va kasalxonada o’tkaziladi.
